打破壁垒，西陇科学3HP来了！

国外某品牌报价1克2525元，价格是黄金6倍的3HP是什么来头？

图源：ChemicalBook

今天，要给大家介绍这位平平无奇的3-羟基邻苯二甲酸酐（3-hydroxyphthalicanhydride，缩写为3HP）。它和我们熟悉的“二钠”（乙二胺四乙酸二钠）有个共同的特点，就是名字巨长且难记~~~为了后续阅（少）读（点）方（字）便（数），我们暂时将它简称为“3HP”或“酸酐”。以为只是平平无奇的3HP其外表颜色与纯度等级相关，从低至高对应黄色至白色粉末，遇水缓慢分解，应干燥密封保存，有条件要冷藏保存。其实是壁垒重重的3HP目前酸酐几乎依赖进口，国内生产酸酐的企业少之又少。用作有机中间体的酸酐，特别是对药物而言，研发本身就是一个耗时、耗力、耗金钱的过程，需要巨大的经济和人力投入。其次是生产工艺复杂，生产周期长，产率低。我们常说“物以稀为贵”，酸酐价高也并无道理。3HP能做什么？如上面所提及，酸酐主要用作有机医药中间体，可用于化学药品原料，进一步合成化学药品制剂。如果将药品比作一座房子，医药中间体就是其中一个组成部分如钢筋或砖头，把中间体拼接起来才能形成一个完整的药物活性分子。只是酸酐这根“钢筋”比较贵，算是高端医药中间体。医药中间体产业链示意图当前中国医药中间体市场容量约数百亿元，按应用领域还可细分为抗病毒类药物中间体、心血管系统药用中间体、抗癌用医药中间体等多个类别。下面，我们就来讲讲酸酐的主要应用。

修饰蛋白质

增强抗HIV/HPV等抗病毒活性人们总是“谈癌色变”，而HIV（艾滋病毒）这种“超级癌症”和HPV（人瘤病毒）这种超高感染性的DNA 病毒更是令人生畏。研究表明：HIV和HPV主要是通过亲密的皮肤、黏膜接触传染，两者感染人群均不分男女。因此，预防感染/传播是保护自我和他人的第一步。国内有相关研究表明，一种含有特殊蛋白质的广谱抗微生物制剂，能有效地抑制微生物生长、预防HPV、HIV病毒感染。其中，酸酐主要用于修饰蛋白质。许多常见动物或人体的蛋白质经酸酐修饰后，能通过正负电荷作用拮抗多种病毒入侵靶细胞，包括HIV、HPV、MERS-CoV等，而未经修饰的这些蛋白，则不具有抗病毒活性。其中，从牛奶中提取的乳球蛋白（-LG）经过酸酐修饰之后的3HP--LG已经成功地被开发为抗HPV生物蛋白敷料（国家二类医疗器械）。[1]日前，美国辉瑞公司宣布，其在研口服新冠药物可减少高危新冠患者大约89%的住院与死亡风险。这是继默沙东后的第二款口服药。

辉瑞向 FDA 递交新冠口服药的紧急授权申请

图源：丁香园

根据国内相关专家学者发表在Nature子刊《Signal Transduction and Targeted Therapy》杂志上的论文表明，研究发现经酸酐修饰的-乳清蛋白（3HP--LG），对新冠肺炎病毒（SARS-CoV-2）感染的保护作用及机制。-LG经酸酐修饰后，其表面净负电荷量大大增加，抗病毒活性随修饰率的提高而增强。[2]打破壁垒，西陇科学3HP来了

技术壁垒

西陇科学打破技术壁垒，所研发生产的3HP纯度规格达99.5%HPLC。

价格壁垒

在打破技术壁垒的同时，西陇科学3HP能提供更经济的医药中间体解决方案。

服务壁垒

自研自产，可定制不同纯度等级与各种规格。并获得客户的认可，质量等同于国外同类产品，甚至纯度比国外产品还要高，且生产稳定。

温馨提示：可致电13760681549申请免费小样试用哦~

西陇科学拥有GMP生产车间，可生产3HP、次硝酸铋、碘化钾等系列医药中间体、原料药及药用辅料，产品质量均符合《中国药典》的标准要求。如果您对我们的产品感兴趣，欢迎随时联系我们！全国服务热线：400-8811-938

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西陇科学股友

发表于 2021-12-01 23:39:00 股吧网页版

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据媒体报道，西陇科学秉承辉瑞口服新冠药技术路线，率先打破了技术壁垒，实现了3HP的国产化突破。该技术路线已被国内多个技术团队包括钟南山院士采纳，未来3HP可作为对疫苗的一种有效补充，属于新冠特效药中核心原料药。未来如果产能能够释放至10吨，或可实现150亿的利润规模，对应目前市值不足0.3PE请问以上报道内容是否属实？

西陇科学：您好，相关信息请以公司在指定信息披露媒体发布的公告为准，感谢关注。

（来自 深交所互动易）  答复时间 2021-12-07 18:03:00

科研进展

首页 科研进展

杨子峰教授、姜世勃教授和刘叔文教授合作阐明经3-羟基苯二甲酸酐修饰的-乳清蛋白在体外对SARS-CoV-2的抗病毒作用及机制

2021-09-06635

-LG（-乳清蛋白）是牛乳清蛋白的主要成分，来源丰富并具有高热稳定性，3HP--LG作为经应用的抗HPV感染药物在临床应用已超过7年。

广州医科大学附属第一医院广州呼吸健康研究院/呼吸疾病国家重点实验室、广州实验室杨子峰教授团队与复旦大学、中国科学院生物物理研究所和南方医科大学等单位展开合作，阐明了经3-羟基苯二甲酸酐修饰的-乳清蛋白（3HP--LG）对新冠肺炎病毒（SARS-CoV-2）感染的保护作用及机制，证实了其或为救治新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的潜在有效药物。相关论文“Repurposing of a clinically used anti-HPV agent to prevent and treat SARS-CoV-2 infection as an intranasal formulation”于2021年8月26日发表在Nature子刊《Signal Transduction and Targeted Therapy》杂志，IF：18.187。

本研究发现经3-羟基苯二甲酸酐修饰的-乳清蛋白（3HP--LG）在体外对SARS-CoV-2及其假病毒SARS-CoV-2 PsV具有抑制效果。3HP--LG对于传播性强、中和抗体敏感性低的SARS-CoV-2 B.1.1.7、B.1.351、P1、B1.617.1等变异株假病毒同样具有抑制作用。经3HP--LG预处理的SARS-CoV-2 PsV对表达ACE2分子的293T细胞（293T/ACE2）失去感染性。在感染293T/ACE2细胞前0.5小时及感染后1小时给予40 M的3HP--LG干预，可完全抑制SARS-CoV-2的感染。本研究进一步明确了3HP--LG主要影响病毒早期进入细胞的阶段，而未经修饰的-LG针对SARS-CoV-2 PsV不具有抗病毒活性。

-LG经3-羟基苯二甲酸酐修饰后，其表面净负电荷量大大增加，抗病毒活性随修饰率的提高而增强。使用 AutoDock 分析发现 3HP--LG 与 SARS-CoV-2刺突蛋白受体结合区域（RBD）中 hACE2 结合位点相似并与 RBD对接。试验证实了3HP--LG能够与SARS-CoV-2 S1蛋白、SARS-CoV-2 S蛋白RBD呈剂量依赖性结合，可抑制SARS-CoV-2 S1蛋白与293T/ACE2细胞结合。进一步证明了3HP--LG可通过竞争性抑制阻断SARS-CoV-2与ACE2结合。3HP--LG或将成为可通过鼻内投递，廉价且安全的抗新冠肺炎药物。

复旦大学姜世勃教授、广州医科大学附属第一医院广州呼吸健康研究院/呼吸疾病国家重点实验室、广州实验室杨子峰教授团队和南方医科大学刘叔文教授为本文的并列通讯作者。复旦大学花晨博士、实验室马钦海博士及中国科学院生物物理研究所生物大分子国家实验室朱芸博士为本文的共同第一作者。该项目获得国家自然科学基金、广东省自然科学基金以及佛山市科技局等项目支持。

论文原文：https://www.nature.com/articles/s41392-021-00737-7

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