目前，用于临床治疗的抗癌药物存在三大难题：　　　一、疗效低和靶向性差，即对特定生理器官的治疗效果较差，选择性分布是提高治疗效果的重要因素，因此寻找高效并能定位于特定组织或器官的药剂是该领域的重要发展方向。　　　二、半衰期较短，很容易从血液室中被清除掉，不能较长时间稳定释放，药物活性丧失。　　　三、毒副作用大，很多药物不能长期连续使用，使得患者在病情加重之际，生命更加垂危。　　　　 从20世纪60年代开始，从们一直想合成具有特殊功能的导向分子抗癌药，以解决靶向性差、半衰期短、毒副作用大的问题，世界上许多国家投入了大量的人力、 物力，花费数百亿美元，但收效甚微。北京兴大豪斯科技有限公司首席科学家、北京大学兼职教授杨旭清在近百名科学的共同协助下，研制出新型抗癌药物“双环 铂”，有效地解决了影响抗癌药药效的上述难题，“双环铂”能区别是正常细胞还是发生癌变的细胞。　　　　　　　　 性能与特点　　　　 双环铂注射剂是一种铂络合物，是根据癌细胞DNA和RNA空间构型的异常改变这一性能设计出特殊分子结构。这种药物分子有一个特异的笼状分子结构，这个分 子笼子在体内一直保持稳定的结构，只有遇到癌细胞时，由于癌细胞外露硷基的引发，笼子开关才被打开，释放出药物分子中的有效组分与之络合或整合，异常 DNA和RNA被切割和阻隔，它就失去了复制癌细胞的功能，从而杀死癌细胞，从根本上解决癌细胞的发展、扩散问题。而这种带“开关”的笼状结构分子遇到人 体正常DNA和RNA，开关紧闭。　　　　　　　　　　　　“双环铂”是基于分子生物学观点，利用癌细胞DNA空间构型异常特性，设计并制造成功的一种带“分子开关”的铂类抗癌新药。“双环铂”是一类全新 的超分子笼状化合物，可以在人体内导向性的与异常DNA的碱基络合，发挥治疗作用。该药能够克服现有抗癌药物大量破坏正常组织细胞的副作用、靶向准确性杀 死癌细胞。大量研究证明，“双环铂”具有：化学结构确定、抗癌治疗效果确切、安全性高、毒副作用低、制剂水溶性好、均一稳定的优点。“双环铂”在管忠震教 授主持下，由中山大学肿瘤防治中心－国家抗肿瘤药物临床试验研究中心完成了Ⅰ期临床，证明本品安全性良好，其胃肠道反应及肾毒性低于顺铂，其血液毒性低于 卡铂。蛋白结合率低，双环铂注射人体内后，90%药物以游离开形式存在；消除半衰期长。专家们一致看好双环铂前景，有可能取代同类抗癌药的地位。世界权威 人物，如全球癌症控制中心主席FrancoCavalli博士等，给予密切关注。　　　　　　　　该技术项目已获得知识产权局的发明专利证书，国家863火炬计划;并也获得美国、欧盟、俄罗斯、日本、韩国等国家和地区的发明专利证书，得到知识产权保护。　　　　　　　　双环铂与广泛用于临床的顺铂、卡铂相比，其性能特点是：　　　　 1、毒性低　　　　 LD50 静脉注射 顺铂 13mg/kg　　　　 卡铂 130mg/kg　　　　 双环铂 283mg/kg　　　　 双环铂比世界王牌抗癌药顺铂小22倍。　　　　 2、抗癌活性高　　　　 如对人乳腺癌细胞（中国医学科学院肿瘤医院、肿瘤研究所提供数据）　　　　 IC50 卡铂 9.3ug/ml　　　　 双环铂 2.8ug/ml　　　　 双环铂＞卡铂3倍以上　　　　 对人肝癌细胞BL-7402　　　　 IC50 卡铂 8.45ug/ml　　　　 双环铂 1.30ug/ml　　　　 双环铂＞卡铂6.5倍以上　　　　 体内动物试验抑瘤率（IP，SC，1次/日，连续7日）　　　　 H22 70——80%　　　　 S180 40——70%　　　　 3、水溶性好、水中稳定性好（中国医学科学院药物研究所）　　　　 水中溶解度 顺铂 0.2/100ml　　　　 卡铂 0.2/100ml　　　　 双环铂 4.0/100ml　　　　 顺铂和卡铂溶解于水后很快水合降解，析出零价铂，故它们仅能制成针粉剂，用时溶解，而双环铂可制成水剂长期保存。　　　　 4、经体外癌细胞活体、动物癌肿瘤抑止和前期临床应用观测，对胃癌、肝癌、肺癌等多种癌细胞的科学试验，临床有效剂量只须一般抗癌药物的十分 之一，显效率仍达60—90%；对已被“宣判”死刑的多种晚期细胞癌患者的治愈率达30%；国内一些著名的肿瘤专家高兴地说，“双环铂”是目前他们见到的最好的抗癌药。　　　　 5、对人体的正常细胞的DNA、RNA、蛋白质等毒性很低，没有普通化疗的呕吐、脱发、血液毒、肾毒等毒性反应；经美国哥仑比亚大学肿瘤研究中心测试，发现该药对抑止多种癌细胞有惊人的选择而对正常的DNA近于无毒.小白鼠的LD50为250—270mg/kg,只有普通铂类化疗药物毒性的几十分之一。　　　　　　　　 双环铂每次需使用15-18支（而根据病人的性别、病情、身体状况等各方面因素双环铂还有5种不同的用药方案），每十四天使用一次，一般每个病人需要使用6次，故比较昂贵。

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